Состав Арепливира

В состав таблеток входит 200 мг фавипиравира и вспомогательные ингредиенты: повидон, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза низкозамещенная, кросповидон, стеариновая кислота, гипромеллоза, диоксид титана, краситель железа оксид желтый, макрогол 4000.

Форма выпуска

Лекарство Арепливир выпускают в таблетированной форме, таблетки круглые, покрытые пленочной оболочкой, выпуклые, светло желтые, на поперечном разрезе видно бледно-желтое или почти белое ядро.

Лекарство помещают в ячейковую контурную упаковку по 10 штук или в полиэтиленовые банки с закупоренными крышками и контролем первого вскрытия по 40 и 100 штук. Свободное пространство в банке заполнено ватой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Арепливир содержит активный действующий компонент фавипиравир с соответствующей фармакодинамикой. Средство проявляет противовирусную активность против лабораторного штамма вируса гриппа В и А. В том числе и для штаммов, устойчивых к амантадину и ремантадину, занамивиру и осельтамивиру. Показатель ЕС50 для лекарства в этом случае составляет от 0,03 до 0,9 мкг/мл. Для свиного и птичьего гриппа А, его высокопатогенных штаммов и вирусов, устойчивых к другим средствам ЕС50 = 0,06-3,53 мкг на мл. Перекрестная устойчивость вирусов гриппа не наблюдалась. Лекарство угнетает активность нового коронавируса и ЕС50 в живых клетках составляет 9,72 мкг на мл.

Известно, что активный компонент препарата фавипиравир метаболизируется до рибозилтрифосфата и селективно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу, принимающую участие в распространении и репликации вируса. Вещество не показывает ингибирующего действия на альфа-ДНК, но влияет на бета- и гамма-ДНК человека.

После проведения 30 пересевов вируса в присутствии лекарства не изменялась восприимчивость гриппа А, не возникали устойчивые штаммы. При проведении клинических исследований вирусов гриппа, устойчивых к действию фавипиравира обнаружено не было.

Лекарство быстро и легко усваивается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация будет достигнута в течение 1,5 часа. Степень связывания с белками плазмы составляет до 54%. Метаболизм лекарства протекает с помощью альдегидоксидазы и оно частично метаболизируется ксантиоксидазой до гидроксилированной формы. В плазме крови и моче также был обнаружен конъюгат глюкуроната.

Выводится лекарство в форме активного метаболита и в неизменном виде (незначительно). Период полувыведения составляет до 5 часов.

При легкой и средней степени нарушения работы печени Смах увеличивается в 1,5 раза, а AUC в 1,8 раз, по сравнению со здоровыми пациентами. При тяжелой печеночной недостаточности эти показатели составляют 2,1 и 6,3 раза, соответственно.

У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести наблюдалось увеличение в 1,5 раза остаточной концентрации вещества. У больных тяжелой почечной недостаточностью лекарство не изучалось.

Противопоказания

Вещество фавипиравир и препараты на его основе противопоказаны:

• при лекарственной аллергии на любой из компонентов;
• пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью;
• при терминальной и тяжелой степени тяжести почечной недостаточности;
• при планировании беременности;
• при беременности;
• детям до 18 лет.

Осторожность рекомендуют соблюдать:

• пациентам с подагрой, гиперурикемией, даже в анамнезе;
• у пожилых пациентов с печеночной недостаточностью средней и легкой степени тяжести;
• при почечной недостаточности средней тяжести.

Побочные действия

Во время приема Арепливира от коронавируса могут наблюдаться нежелательные реакции:

• лейкопения, нейтропения, гипокалиемия, моноцитоз и ретикулоцитопения;
• зуд, сыпь, гипокалиемия, экзема, глюкозурия;
• насморк, болезненные ощущения в горле, назофарингит, бронхиальная астма;
• боли в животе, тошнота вплоть до рвоты, понос, дискомфортные ощущения в области живота, кровянистые выделения из прямой кишки, обострение или дебютирование гастрита;
• рост активности АЛТ, щелочной фосфатазы и билирубина в крови, повышения активности гамма-глутамилтрансферазы;
• странное, нетипичное поведения, боли в глазах, снижение остроты зрения, вертиго;
• боли в грудной клетке и наджелудочковая экстрасистолия, рост активности КФК, гематурия, полипы в гортани;
• гиперпигментация, гематомы.

В целом при проведении доклинических исследований препарата побочные реакции были у 9 из 40 больных.